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恩曲他滨中间体的合成(2)

时间:2020-12-28 16:10来源:毕业论文
拉米夫定,是一种脱氧胞嘧啶核苷类化合物,是新的一代的抗乙肝和艾滋病的主要的用药,特别是用于治疗乙肝的临床上已经有了很大的收获,成为了治疗

拉米夫定,是一种脱氧胞嘧啶核苷类化合物,是新的一代的抗乙肝和艾滋病的主要的用药,特别是用于治疗乙肝的临床上已经有了很大的收获,成为了治疗HBV的最好的方案。【3】应用拉米夫定对肝脏炎症有着极大的作用,使肝功能的衰退得到较多时间去的延长生命。当然也有相关的文献报道,拉米夫定对于艾滋病的治疗也有着重要的作用,吸引着更多的研究者们的关注。【4】

所以,合成恩曲他滨以及拉米夫定,L-薄荷醇乙醛酸酯是一个很重要的中间体,有着重要的价值。

1.L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物的研究进展文献综述

1.1 加氢还原反应合成L-薄荷乙醛酸酯一水合物

   通过相应的文献,要制备具有手性的薄荷醇乙醛酸的一中有效的方法,就是利用了L- 薄荷醇与草酰氯酯化后 ,再用氢化三丁基锡还原得 MG。【5-6】(如图1-1所示)此反应步骤少,看起来比较简单去操作,但是由于三丁基锡是有毒、催化剂和还原剂并不容易得到,对于在工业生产上,有毒物质是不允许投入生产,否则将污染环境,造成不可避免的后果,而且成本比较高,不宜大量生产。

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