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合成带有荧光性的轮烷作为药物载体(2)

时间:2021-02-28 20:22来源:毕业论文
b) 易化扩散(facilitated diffusion)这种载体转运方式与主动转运不同的是在运输过程中不需要能量,因此,不能进行逆电化学差转运,所以它实际上是一种被

b) 易化扩散(facilitated diffusion)这种载体转运方式与主动转运不同的是在运输过程中不需要能量,因此,不能进行逆电化学差转运,所以它实际上是一种被动转运。易化扩散可加快药物的转运速率。如维生素B12经胃肠道吸收,葡萄糖进入红细胞内,甲氨蝶呤进入白细胞等均以易化扩散方式转运。

1.1.2  药物递送制剂的分类

药物载体是指能改变药物进入人体的方式和在体内的分布、控制药物的释放速度并将药物输送 到靶向器官的体系[11]。广泛的天然载体化合物,从简单的离子化合物到复杂的细胞蛋白质类,作为载体将各种物质运入或者运出细胞以满足细胞的生存需要。被动运输一般用于一些较小的分子,如激素类等。虽然分子渗透的条件苛刻维持了细胞的健康,但与此同时也限制了药学研究和医药学的发展。在快速发展的药物递送介质领域,科学家们试图通过各种运输方法来克服这些天然的限制。现在被合成出来的递送介质分为共价和非共价的,而据我们所知,轮烷是目前唯一一类可以通过非共价键与客体键合并将客体递送至细胞内的化学合成化合物。轮烷的一些特性决定了其可以成为一种高效的运输载体。如轮烷在水溶液中和有机溶液中具有较好的相容性;轮烷可以在缓冲溶液,DMSO和乙腈中能与一系列的氨基酸和肽结合[12]。通过对这些溶剂的改变可以调整轮烷与特定客体的结合能力,轮烷对客体的结合能力可能达到最大而使其成为高效的新型递送介质[13]。

新型药物递送制剂是将药物封于由于大分子物质形成的薄膜中间制成一种载有药物的超策粒载体[14]。这类新剂型特别在癌药中应用比较广泛[15]。因为化疗药物大多存在着毒性大,缺乏药理活性的专一性,对正常组织,特别对生长肝旺盛的消化道粘膜上皮组织,骨髓造血组织以及毛襄等[16-18]。同样有损害和抑制分裂的药物有中枢性呕吐作用,使患者中用药期间引起恶心、呕吐、厌食等症状、有的发生口腔粘膜溃烂、腹泻、皮肤色素沉着、脱发、白细胞与血小板减少;有的发生严重的变态反应,因此被迫停药,贻误治疗时机。为了提高抗癌药物的疗效,降低毒副作用[19,20],除了化学结构上进行改造外,设计抗癌药物的新剂型和适宜的给药途径,这是药物剂研究与生产上必须引起重视的问题[21]。

新型药物载体制剂的载体种类繁多在生物学或医学中应用大致可归纳如以下几类: 

1.大分子物质如免疫球蛋白、去唾液糖蛋白、白蛋白、纤维原、脱氧核糖核酸(DNA)、葡萄糖等。 

2.细胞如红细胞、白细胞、肝细胞等。 

3.合成非生物降解性大分子物质如尼龙或纤维素、半渗透微襄、聚丙烯凝胶等。 

4.合成生物可降解性大分子物质脂质体、静脉乳、复合型乳剂、毫微型胶襄、微球剂、含磁性球剂、β一环糊精分子胶襄以及玉脂聚糖球等[22]。轮烷就属于该类。

1.2  轮烷的概述

1.2.1  轮烷的结构特征及分类

轮烷作为一个较为完整的定义是由Schill在1971年提出,是由拉丁rota(轮)及axis(轴)组成而得[23]。用化学语言来说,它含有一个或几个环状分子(轮)和一个线性分子(轴),为了防止它们之间相互滑动,在线性分子的两端必须有两个体积足够大的基团一封基(stopper),其线性分子和环状分子通过所谓的“力学键”(mechanical—bonding)相连,而不是通过强的共价键和配位键连接,但是分子的性质却由两个单元分子共同决定[24]。

轮烷及其组成部分 合成带有荧光性的轮烷作为药物载体(2):http://www.youerw.com/yixue/lunwen_70452.html

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