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溴化-(3,5-二羟基苄基)-三苯基膦的国内外研究现状

时间:2020-05-14 22:10来源:毕业论文
经过多年的研究,目前白藜芦醇和它的类似物的合成方法已经有许多种,其中的原理基本为普尔金反应、偶联反应、叶立德反应、Negishi反应、或者Suzuki反应,但这些反应都存在着某些缺

经过多年的研究,目前白藜芦醇和它的类似物的合成方法已经有许多种,其中的原理基本为普尔金反应、偶联反应、叶立德反应、Negishi反应、或者Suzuki反应,但这些反应都存在着某些缺点,例如收率偏低,反应过程过于繁琐、后处理复杂等,所以对于新的合成方法的探索一直都在尝试。叶立德反应通过叶立德试剂与醛、酮的羰基发生亲核加成反应, 以此来形成烯烃。此方法虽然简便,但产率较低。目前,已经有很多利用叶立德反应来合成白藜芦醇的报道[9]。solladie 等人在以3,5-二异丙氧基苯甲醛和以对异丙氧基苯乙酸通过普尔金反应来合成白藜芦醇的整个过程中, 他们将得到的单一顺式构型产物经脱羧反应后,得到了以顺式构型为主的混合构型的产物, 并以异丙基作为羟基的保护基团来保持产物的立体构型, 进一步对顺式构型产物的异构化得到单一反式构型产物[10]。偶联反应是指钯催化的烯烃芳基化和烯基化偶联反应。 Guiso[11]等使用了一种新的方法来合成白藜芦醇, 即:利用3,5-二乙酰氧基苯乙烯与对乙酰氧基碘苯发生偶联反应, 接着水解即可, 总产率达到了70%。偶联反应的优点在于它的选择性较高, 且易于保护,但是成本太高,不太适合工业化生产,使用的催化剂是含有毒性的钯的络合物, 价格昂贵。目前白藜芦醇的合成路线中最具有应用价值的是通过Wittig-Horner反应或者偶联反应获得。如:Eur.J.Org.Chem.2005,3319-3325报道了以3,5-二羟基苯乙烯与4-羟基苯乙烯为原料经钌催化剂及格拉布催化剂偶联随后通过皂化反应获得目标产物。该方法使用的原料并不易得,他使用了价格昂贵且毒性较高的钌催化剂,该催化剂与产品分离及回收存在着一定的问题,同时采用了不易得的格拉布催化剂来进行偶联反应。上述存在的问题也限制了其在工业化生产中的使用。本实验的目的是为了克服现有技术中存在的缺点,提供一种环境友好、成本低廉、工艺简单的溴化-(3,5-二羟基苄基)-三苯基膦的制作方法。48800

溴化-(3,5-二羟基苄基)-三苯基膦的市场前景

白藜芦醇作为一种全新的绿色抗癌药物, 开发有关白藜芦醇天然植物资源, 可以促进养殖业的开发,促进资源的综合合理利用, 也可促进地方经济发展,具有良好的社会效益和经济效益。目前,在欧美已经可以上市的关于白藜芦醇的高端制剂产品已经有近千余种,该产品在全球的使用人数众多,并且每年还在以极快的速度增长论文网。白藜芦醇的各种制剂的销售在未来几年内将会大大提升,到时候它必将形成非常巨大的产业。制剂市场扩容的准备工作也将进一步推动其原料需求的增长。针对目前白藜芦醇的合成存在的反应时间长,操作过程复杂,合成原料价格昂贵,合成的收率不高,生产成本较高的种种特点。课题将对白藜芦醇的重要中间产品溴化-(3,5-二羟基苄基)-三苯基膦的合成进行工艺优化,以简化操作过程,提高反应的产率,降低生产成本。

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