3-氨基香豆素及其衍生物的多方面特性表示着它们拥有广阔的发展前景和实际意义，有着很高的研究和应用价值，因而合成它们很有意义。关于合成方法方面，本文就通过Knoevenagel反应，硝基还原，叠氮化合物还原等8种方法介绍了3-氨基香豆素及其衍生物的合成，并对每种方法做了简单分析。关于应用方面，本文主要从中间体，医药，荧光标记三个方面进行了介绍。

1. 3-氨基香豆素的合成方法

1.1席夫碱法

Khoo等人[5,6]采用席夫碱法制3-氨基香豆素，原料为水杨醛和甘氨酸乙酯盐酸盐，反应生成席夫碱（2-羟基苯甲醛缩甘氨酸乙酯），再经内酯化得目标产物。

 该方法因产率低，副产物较多的弊端，不适合大规模生产，但在实验室合成中可作参考。为提高产率，经后人改进，而有了席夫碱水解法。

1.2席夫碱水解法

Kokotos等人[6,7]用席夫碱水解法合成3-氨基香豆素。该方法反应物不变，在pH=9的条件下，用Et3N催化，得中间产物香豆素席夫碱（3-亚水杨基氨基香豆素），然后与乙醇和浓盐酸混合回流水解，最后将析出的沉淀纯化后，即得最终产物。

席夫碱水解法，虽然提高了3-氨基香豆素的产率，但同时也伴随着副产物3-羟基香豆素的生成。

1.3改良的席夫碱水解法

孙一峰等人[1,8]采用改良后的席夫碱水解法合成3-氨基香豆素-源^自,优尔<文.论(文]网>www.youerw.com，与席夫碱水解法相比，该方法只是稍微改变了原料，用甘氨酸甲酯盐酸盐代替了甘氨酸乙酯盐酸盐，反应的机理、条件及步骤几乎不变。

用水杨醛和甘氨酸甲酯盐酸盐反应来制备席夫碱，发现甘氨酸甲酯盐酸盐活性更高，更易反应，缩短了反应时间，也提高了此席夫碱的产率。另外需要注意的是，实验过程中控制好酸度和水解时间很重要，如果控制的好，就可以达到很少生成3-羟基香豆素的目的。

经过改动的席夫碱水解法，有效的提高了席夫碱的产率和3-氨基香豆素的收率，是合成3-氨基香豆素的有效途径之一。但是，在用水解法合成3-氨基香豆素的的过程中，普遍遇到的问题是生成水解副产物—3-羟基香豆素，因为在此类反应过程中，水解和氨解同时存在，两者是不可避免的竞争反应，经过改良的席夫碱水解法仍旧不能解决此问题。所以，若想解决这一问题，摆脱3-羟基香豆素的生成，就必须涉及到3-氨基香豆素的无水合成。即另外一种合成3-氨基香豆素的有效途径—洛森(Lossen)重排法。