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含2-(4-苯基哌嗪)喹啉-3-氮杂环丁酮类衍生物的合成(2)

时间:2020-04-19 15:14来源:毕业论文
研究的目的及其意义:据大量文献报道,很多含N杂环类衍生物在分子生物学、医药学、染料工业和农药学方面有着比较广泛的应用,都是很有用的医药中

研究的目的及其意义:据大量文献报道,很多含N杂环类衍生物在分子生物学、医药学、染料工业和农药学方面有着比较广泛的应用,都是很有用的医药中间体,药物化学家一直潜心对其结构、合成与生物学活性进行研究。目前已经报道了许多具有调节心血管、抗高血压、抗人类免疫缺陷病毒、抗癌症、抗菌、抗溃疡及解痉作用的喹啉类衍生物的药物,合成五元杂环一般使用的较多的是1,3-偶极环加成,例如,1,2,4-三唑等。我们这次实验的主要目的是把喹啉基和各种杂环分子接到一起,合成一系列结构新颖且存在潜在生物活性的衍生物。

三氮唑衍生物的简介及合成、活性研究

1.1.1. 1H-1,2,4-三氮唑的简介 

1, 2, 4-三氮唑为白色晶体,其熔点为20-121 ℃,沸点260 ℃,易溶于水和乙醇。自从1885年被.A. Bladin 首次合成以来,含1,2,4-三氮唑类衍生物的杂化合物发展相当快。当今世界各化学工作者合成了大量的含三氮唑基的化合物。并且发现此类化合物具有许多的生理活性。

大约过去了一百多年,世界各地从事药物合成和有机合成,抑或是从事含唑材料的专家或工作者,仍然孜孜不倦的在潜心研究三氮唑类衍生物的合成[1]。1H-1,2,4-三氮唑的结构如下(图1-1):

1.1.2. 1H-1,2,4-三氮唑的合成

目前为止合成1H-1,2,4-三氮唑的方法非常之多。在过去经常使用的方法是将1H-1,2,4-三氮唑衍生物取代基从其中脱落下来[2]。例如,把3-胺基-1,2,4-三氮唑溶清于异丙醇中,向其中加入硫酸和亚硫酸钠,重氮化反应脱掉氨基,产率达到95%。(图1-2)

方法一,甲酸法[2]。酸与水合肼成盐,然后跟甲酰胺通过缩合得到三氮唑,所得产品收率为95.8%,其化学反应方程式为:(图1-3)

方法二,以二硫化碳、水合肼为初始原料首先制得对称氨基硫脲,再与酸反应脱水合成了1,2,4-三氮唑,产品为淡黄色,其化学反应方程式为:(图1-4)

根据文献报道[3],甲酸在130摄氏度下通氨气,随后升温至150摄氏度再与水合肼反应,也可制得了三氮唑,产率高至91.08%

含2-(4-苯基哌嗪)喹啉-3-氮杂环丁酮类衍生物的合成(2):http://www.youerw.com/huaxue/lunwen_50177.html
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